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药物也有“运动”路线

武汉同济医院药剂科李飞娥

  患者用药后,药物通过不同给药途径进入体内,一方面,进入体内的药物发挥着对疾病的治疗作用,另一方面,人体也在不断地转运或改变着药物,药物最终将以不同形式离开人体。药物在体内转运和变化的过程包括吸收、分布、代谢和排泄,这一过程就称为药物的体内过程。

  药物的体内过程

  吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程,除静脉注射无吸收过程外,其他给药途径均存在吸收过程。经过吸收入血的药物,一般都会通过血液循环被转运到身体的不同部位,进入不同组织、器官的细胞间液或细胞内液中去,这一过程叫做药物的分布。

  绝大多数药物在体内分布是不均匀的,如血管丰富、血流量大的器官(心、肝、肾等)往往药物浓度高,某些药物与器官的亲和力大(如碘与甲状腺)则该处的浓度高。进入体内的药物一般都要经历各种化学变化,如氧化、还原、中和、分解、结合等。这一系列过程称为药物代谢或生物转化,药物代谢主要在肝脏中进行,如果肝功能不良,药物代谢会受到一定影响,可造成药物作用时间延长,毒性增加或体内蓄积。药物在体内吸收、分布、代谢后,最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外,这一过程称为排泄。挥发性药物及气体可从呼吸道排出,非挥发性药物主要由肾脏排泄。

  影响药物吸收的因素

  口服给药主要从消化道吸收,皮下或肌肉注射主要从注射部位吸收,小分子脂溶性、挥发性的药物或气体可从肺泡上皮细胞迅速吸收,而贴剂则主要通过皮肤和黏膜吸收。

  药物吸收的快慢和多少,常与给药途径、药物的理化性质、吸收环境等密切有关。首先是药物本身的理化性质。一般来说,水和脂均不溶的物质很难吸收,如硫酸钡口服时不溶解,不吸收,可用作造影剂,而水溶性钡盐口服可吸收有剧毒。其次是首关效应。首关效应是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少,药效降低。如硝酸甘油的首关效应可灭活约90%,因此疗效差,需舌下给药。吸收环境对吸收也有影响,胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少和性质都可影响口服吸收。

  药物的排泄途径

  进入我们体内的药物,无论是否被代谢,最后都要排出体外,只是排泄速度和排泄途径不同而已。

  药物的排泄途径主要是通过肾脏排出体外,肾脏是药物排泄的重要器官,对于肾功能不全的病人,用药时应减小剂量或减少用药次数,对于肾脏有损害的磺胺药等尽量避免使用。除肾脏外,挥发性药物如乙醚可通过呼吸道排泄,强心甙和某些抗生素(如四环素、红霉素)等部分经胆汁排泄,另外唾液腺、消化腺、汗腺和妇女的乳腺也是一些药物的排泄途径,因此哺乳期妇女应注意防止由于自身服药而间接造成婴儿中毒。